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酪蛋白激酶1δ抑制剂是三阴乳腺癌的新希望?

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来源:Medicalxpr 2016-07-04 17:00

文章来源:Medicalxpress



最近来自斯克里普斯研究所(The Scripps Research Institute,TSRI)的一项研究显示,酪蛋白激酶1δ(casein kinase 1δ,CK1δ)抑制剂有望成为三阴乳腺癌的新治疗方法。

该研究显示,细胞生长的关键调控因子CK1δ是难治乳腺癌的高度敏感的治疗靶标。CK1δ表达上升在乳腺癌中常见,包括难治的乳腺癌亚型“三阴乳腺癌”(这种类型的乳腺癌不是由雌激素、孕激素或HER2基因驱动)。这种类型的乳腺癌大约占10-20%。

该研究发表在《Science Translational Medicine》期刊。

“我们的研究结果显示,异常的CK1δ会激活β-catenin蛋白,从而促进乳腺癌的生长,”副教授Duckett说道。“最好的消息是,我们现在可以用高度选择性的CK1δ抑制剂治疗CK1δ表达的乳腺癌。CK1δ抑制剂由Bill Roush实验室研发,可以快速启动肿瘤细胞死亡。”

在研究初期,研究小组知道β-catenin是很多癌症的致癌基因,但是科学家仍然不明确在这类乳腺癌中β-catenin被激活的原因,因为这类乳腺癌缺乏典型的突变。研究者怀疑,β-catenin被激活可能与CK1δ过表达有关。而研究小组的实验数据证实了这种推测。

为了进一步确定这个新的治疗靶标,该研究使用了Roush实验室研发的名为SR-3029的药物。在动物模型和来自乳腺癌患者的肿瘤组织中,SR-3029均表现出了良好阻断肿瘤生长的效果。

“SR-3029可以清除癌细胞中的β-catenin,从而将其杀灭,”Duckett解释说道。“这是乳腺癌治疗中很有希望的一种治疗方法,特别是对那些缺乏靶向治疗选择的乳腺癌。”

“这些研究结果只是冰山一角,”TSRI医学化学主任Roush补充说道。“像SR-3029这样的抑制剂正在很多癌症中研究,我们希望能早期将研究成果推向临床实践。”


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关键词: 乳腺癌 酪蛋白激酶1δ抑制剂

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